Un gruppo di ricercatori della Hebrew University di Gerusalemme e Harvard University di Boston ha sviluppato un complesso a base di naringenina con potenziali applicazioni nel trattamento del diabete e delle dislipidemie.
La preparazione andrebbe assunta prima dei pasti come misura preventiva, a differenza delle altre medicazioni normalmente prescritte in presenza di displipidemia.
I polifenoli, e in particolare i flavonoidi, sono una classe di sostanze di origine vegetale con proprietà anti-ossidanti, anti-aterogeniche e normolipidemiche.
Uno fra i composti più abbondanti di questa famiglia è la naringina, un flavonoide presente in alte concentrazioni nel pompelmo e reponsabile del tipico gusto agre di questo frutto.
Questa molecola, dopo essere stata ingerita viene idrolizzata dalla flora batterica intestinale e convertita in naringenina, la forma biologicamente attiva e assorbita. La naringenina presenta proprietà antiossidanti, anticarcinogeniche ed antinfiammatorie.
Alcuni studi hanno evidenziato le proprietà ipolipidemiche della naringenina suggerendone un utilizzo nel trattamento del diabete e dell’obesità. Questo flavonoide riduce infatti la secrezione di lipoproteine a bassissima densità (VLDL) da parte di epatociti in coltura. Recentemente, lo stesso gruppo di studio ha dimostrato che l’ inibizione dell’assemblaggio delle VLDL bloccherebbe la produzione particelle infettive di virus dell’epatite C. Tuttavia, come per altri farmaci, l’efficacia della molecola attiva dipende dalla sua biodisponibilità nell’organismo.
La rilevanza clinica della naringenina è però limitata per via della scarsa solubilità e biodisponibilità della molecola. La natura idrofobica della molecola ne limita infatti l’assorbimento nel tratto gastrointestinale.
Nello studio i ricercatori hanno cercato aumentare la solubilità e l’assorbimento enterale complessando la molecola di naringenina con l’eccipiente zuccherino non tossico ciclodestrina (HPβCD), un tipo di eccipiente largamente utilizzato nell’industria farmaceutica ed alimentare.
La particolare struttura ad anello delle ciclodestrine permette a questi oligosaccaridi di accomodare al prorpio interno piccole molecole e farmaci idrofobici quali appunto la naringenina conferendole una solubilità 400 volte superiore e favorendone il trasporto attraverso l’epitelio intestinale. Un ulteriore vantaggio derivante dalla complessazione della naringenina con ciclodestrina è il mascheramento del gusto agre con quello zuccherino dell’oligosaccaride.
I ricercatori hanno testato la preparazione in animali da laboratorio riscontrando che il complesso aumentava la concentrazione plasmatica di naringenina di 7,4 volte rispetto alla somministrazione della sostanza da sola.
Inoltre, quando la preparazione veniva somministrata prima del pasto riduceva i livelli di lipoproteine a bassissima densità del 42% aumentando invece la clearance del glucosio del 63% rispetto alla forma non complessata.
L’esame istologico e biochimico del sangue ha mostrato che questa formulazione non produce alcun danno intestinale, del rene o del fegato.
Diversi effetti possono spiegare il maggiore trasporto attraverso la parete intestinale tra cui cinetiche di dissoluzione più rapide, una maggiore solubilità e minore degradazione, alterazioni delle proprietà della membrana intestinale e un’aumento della concentrazione del farmaco nella parete intestinale.
I risultati dello studio suggeriscono un possibile utilizzo di questa nuova preparazione in sostituzione di fibrati, i tiazolidinedioni e le statine. La complessazione di naringenina con ciclodestrine potrebbe rappresentare una valida e sicura formulazione orale per il trattamento della dislipidemia del diabete e delle infezioni da virus dell’epatite C.